Технология синтеза и исследования биоактивности алкалоида триптантрина

Название разработки

Технология синтеза и исследования биоактивности алкалоида триптантрина.

Новизна

Впервые на экспериментальных моделях ран различного типа изучена ранозаживляющая активность разных мазевых форм триптантрина.

Назначение

Разработка новых эффективных лекарственных форм.

Описание, характеристики

Разработан метод синтеза стабильных арилдиазониевых солей, содержащих пентацианопропенид-анион. Разработан способ синтеза аналогов биологически активного хиназолинового алкалоида коуропитина, его 2,8-диметил-, 2,8-дибром- и 2,8-дийодпроизводных. Разработан способ синтеза аналога морского алкалоида 3-бромфаскаплизина - 3-хлорфаскаплизин. Изучены реакции алициклического 1,5,9-трикетона: дегидратации, аминопероксидирования и с N,N(O)-нуклеофилами. Исследовано поведение хиноидных производных пиридо[1,2-a]бензимидазола в реакции диенового синтеза в условиях катализа кислотами Льюиса. Изучены реакции рециклизации аддукта димедона и 1,1-дициано-2-бензоилэтилена с N-нуклеофилами.

На экспериментальных моделях термических, лоскутных, инфицированных и кислотных ран изучена ранозаживляющая активность разных мазевых форм триптантрина (введение в состав ланолиновой мази в чистом виде и в виде комплексного препарата "Коурохитин"). Установлено, что в основе ранозаживляющей активности мазевых препаратов триптантрина лежит его высокая противовоспалительная активность. В частности, триптантрин эффективно ингибирует начальные стадии воспалительных аллергических реакций.

Научная и практическая значимость

Исследование представляет ценность как в фундаментальном аспекте (разработка путей синтеза многоядерных алкалоидов с высокой биоактивностью), так и в практическом аспекте (исследование ранозаживляющего действия).

Преимущества перед известными аналогами

Аналогичных исследований в литературе нет.

Область(и) применения

Биомедицина, ветеринария, фармацевтика

Правовая защита

Патент № 2366408 от 10.09.09. «Гелевая композиция, обладающая ранозаживляющим, противоожоговым, противовоспалительным, гепатопротекторным, противодиабетическим и противоопухолевым действием».  Патентообладатели:ТИБОХ ДВО РАН, ДВГУ.

Стадия готовности к практическому использованию

НИР. Результаты представлены в статьях:  

Попов А.М., Штода Ю.П., Кривошапко О.Н., Гафуров Ю.М., Московкина Т.В.  Ранозаживляющая активность разных мазевых форм хиназолинового алкалоида триптантрина  //   Биофармацевт. журнал. - 2012. - Т. 4. - № 2. - С. 21-24.

Московкина Т.В., Калиновский А.И., Маханьков В.В. Получение производных триптантрина (коуропитина) по реакции замещенных изатинов с POCl3  //  Журнал органической  химии. - 2012. - Т. 48. - Вып. 1. - С. 128-131.

Авторы

Кафедра органической химии.

Т.В. Московкина